Aconitum napellus
Toxicocinética do Aconitum napellus
ABSORÇÃO: A ingestão oral é a forma mais eficiente de absorção. Os alcalóides presentes no acónito são apolares pelo que são facilmente absorvidos pelo trato gastrointestinal. Já foram descritos alguns casos raros de absorção por via cutânea, especialmente na presença de feridas abertas. (5)
Via de exposição: oral e dérmica.
DISTRIBUIÇÃO: Observa-se uma elevada presença de alcalóides no sangue, urina e fezes; Numa autópsia de uma mulher no Japão foram encontradas a presença de alguns alcalóides no fígado,rins, pulmões, coração e trato gastrointestinal (íleo, jejuno e duodeno). (5)
METABOLISMO: As carboxilesterases são as enzimas responsáveis pela hidrólise dos alcalóides tóxicos do acónito nos seus metabolitos menos tóxicos pela seguinte ordem:
aconitina > benzoilaconina; mesaconitina > benzoilmesaconina; hipaconatina > benzoilhipaconina.
A biotransformação envolve um passo de desmetilação catalizada pela CYP3A e pela CYPA1/2 produzindo metabolitos pela seguinte ordem: benzoilaconina > aconina; benzoilmesaconina > mesaconina; benzoilhipaconina> hipaconina.
Pensa-se que uma grande extensão da biotransformação ocorre nos rins visto que são os órgãos onde se observou maior concentração de alcalóides comparativamente ao tecido hepático. (2),(7)
EXCREÇÃO: Os alcalóides do acónito são maioritariamente eliminados na urina e nas fezes. (2)
Figura 1: Toxicocinética da aconitina (7)
Relativamente à toxicocinética do acónito, ainda existe alguma controvérsia quanto à dose considerada letal.
Encontra-se descrito que manifestações cardíacas severas poderão ser observados após ingestão de quantidades entre 2 a 5 mg de aconitina. (5).
Tendo em conta que a absorção, distribuição, metabolismo e a eliminação (ADME) influenciam a dose ingerida, levando a variações de concentração plasmática interindividuais, ainda não foi possível encontrar estudos concisos que esclareçam quanto à toxicocinética da aconitina nos humanos. (5)
Contudo, num estudo realizado em 2013, foi possível observar sintomas de intoxicação após a ingestão de apenas 57 µg de aconitina por um paciente. (3)